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专利详情
槲皮素衍生物及其制备方法和应用
申请号：
CN201310500485.6
申请公布号：
CN104557891B
申请日：
2013-10-22
申请公布日：
2017-12-19
申请（专利权）人：
南京盈博医药生物技术创新研究院有限公司
专利代理机构：
南京申云知识产权代理事务所（普通合伙）
分类号：
C07D407/04；A61P11/00；A61P1/16；C07D311/30；A61K31/36；A61P13/12；A61K31/352
专利介绍
本发明公开了一种槲皮素的衍生物及其制备方法和应用，该制备方法首先用二氯二苯基甲烷保护槲皮素邻二酚羟基，并结合苄基保护基，得到选择性保护的槲皮素衍生物，再分别单独与硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、烯丙基溴、对甲苯磺酰氯和乙酸酐进行反应，生成相应的槲皮素衍生物。所制备的衍生化合物都表现出优于槲皮素的抑制NRK‑49F增殖活性。其中，甲基和对甲苯磺酰基复合取代的槲皮素衍生物20a‑1、14a‑2和23d‑1表现出更加优良的抑制NRK‑49F增殖活性，抑制率分别达到86.33%、78.04%、75.91%。可见，目前得到的槲皮素衍生化产物对肾成纤维细胞NRK‑49F增殖有明显的抑制作用。
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